Braf-Inhibitoren
Dabrafenib
| Molekulargewicht | 519,56 g/mol |
| Halbwertszeit | 8 h (Zhang 2015) |
| Mechanismus / Effekt | adenosine triphosphate-competitive inhibitor (Banzi et al. 2016) |
| Erkrankung / Tumorentität | unresectable or metastatic melanoma |
| IC 50 | 0,65 nM |
| ? | 806 ng/mL (Falchook et al. 2012) Tmax = 2 h cmax = 944 ng/mL (multiple 2x75 mg) (Suttle et al 2014) cmax = 1512 ng/mL (single 1x150mg) (Ouellet et al 2014) cmax = 1324 ng/mL (multiple 2x150mg) cmax = 757 ng/mL (single 1x75mg) cmax = 726 ng/mL (multiple 2x75mg) |
| Phase III Effektivität: Ø OS | 18,2 Monate (Zhang 2015) |
| Nebenwirkungen ohne Bestrahlung | Hyperkeratosis, headache, pyrexia, arthralgia, papilloma, alopecia, and palmar-plantar erythrodysesthesia syndrome |
| Nebenwirkungen mit Bestrahlung | Moderater Anstieg des Risikos der Toxizität |
| eigene Forschungsergebnisse | Anstieg ApopNek-Effekt +2Gy (M. Steck Vortrag DEGRO 2017) |
| Literatur | http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2014/202806s002lbl.pdf |
| Quellen | https://academic.oup.com/annonc/article-lookup/doi/10.1093/annonc/mdv139 |