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Vemurafenib

Braf-Inhibitoren

Vemurafenib

Beispieltext über den Beispielinhibitor und dessen beispieligen Einsatzbeispiele

Molekulargewicht 489,92 g/mol  
Halbwertszeit 57 h (Zhang 2015)  
Mechanismus / Effekt Typ I Inhibitor (bindet an aktives RAF), Teil des MAPK-Signalweges, Hemmung der Proliferation Typ I Inhibitor
Erkrankung / Tumorentität unresectable or metastatic melanoma  
IC 50 15 nM (Yao et al. 2016), 170 nM (Li et al. 2016), >1 µM (Niehr et al. 2011), 10 nM (EMA)  
? Cmax = 62 ± 17 μg/mL - Tmax = 3 h, (multipel 2x960 mg=steady state), cmax = 4 ± 2 μg/mL - Tmax = 4 h, (1 x 960 mg; EMA und Grippo & Zhang 2013)  
Phase III Effektivität: Ø OS 13,6 Monate (Zhang 2015)  
Nebenwirkungen ohne Bestrahlung Arthralgia, rash, alopecia, fatigue, photosensitivity reaction, nausea, pruritus and skin papilloma  
Nebenwirkungen mit Bestrahlung Kombination XRT – BRafi stärkster zellabtötender Effekt im Vergleich zu einzelnen Behandlungen (Melanom-Zelllinien), außerdem G0/G1-Arrest bei Kombi, Konzentration (1 bzw. 10 µM)  
Eigene Forschungsergebnisse Anstieg ApopNek-Effekt +2Gy (M. Steck Vortrag DEGRO 2017)  
Literatur https://www.gene.com/download/pdf/zelboraf_prescribing.pdf  
Quellen https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3050997/ http://link.springer.com/article/10.1007%2Fs00280-013-2324-5